换一批
换一批N-取代-3-吲哚乙酰胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性
Synthesis and biological activity of N-substituted-3-indolylacetamide series as α1-adrenoceptor antagonists
摘要目的设计合成新型吲哚乙酰胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂,评价其α1-肾上腺素受体拮抗活性.方法 结合α1-肾上腺素受体拮抗剂的构效关系和计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型,设计合成了19个N-取代-3-吲哚乙酰胺类化合物,并测定拮抗参数pA2值.结果 18个化合物未见文献报道,其结构均经1H-NMR、IR及ESI-MS(HRMS)确证.结论 初步生物活性测试表明:所合成的目标化合物多数具有较好的α1-肾上腺素受体拮抗活性.
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主题词
受体, 肾上腺素能(Receptors, Adrenergic)抗静电剂(Antistatic Agents)乙酰胺类(Acetamides)化学, 药物(Chemistry, Pharmaceutical)化学(Chemistry)
栏目名称
研究论文
DOI
10.3969/j.issn.1005-0108.2004.05.004
发布时间
2004-12-09
基金项目
国家高技术研究发展计划(863计划)
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