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(R)-3-氯-1,2-丙二醇及镇咳药左羟丙哌嗪的合成

Synthesis of (R)-3-chloro-1,2-propanediol and levodropropizine

摘要目的 制备高光学纯度的(R)-3-氯-1,2-丙二醇,并以此为原料改进镇咳药左羟丙哌嗪的合成工艺.方法 以自制手性SaleH-CoⅢ催化剂水解外消旋环氧氯丙烷得高光学纯度的中间体(R)-3-氯-1,2-丙二醇,该中间体再与N-苯基哌嗪反应合成镇咳药左羟丙哌嗪.结果与结论 以手性Salen-CoⅢ催化剂水解环氧氯丙烷得到的(R)-3-氯-1,2-丙二醇光学纯度为99%;以此为原料合成的左旋羟丙哌嗪光学纯度为99%以上,收率为56.3%.目标产物经核磁共振氢谱、质谱确证.

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DOI 10.3969/j.issn.1005-0108.2007.01.006
发布时间 2007-04-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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中国药物化学杂志

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