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不对称氢化、氢转移反应制备(R)-邻氯扁桃酸甲酯: (S)-氯吡格雷关键中间体的不对称合成

Preparation of methyl(R)-o-chloromandelate by asymmetric hydrogenation and transfer hydrogenation: enantioselective synthesis of the key intermediate for(S) -clopidogrel

摘要目的 用不对称氢化、氢转移方法制备合成(S)-氯吡格雷的关键中间体--(R)-邻氯扁桃酸甲酯.方法 以α-邻氯扁桃酮酸甲酯为起始原料,分别用不对称氢化和氢转移方法制备(R)-邻氯扁桃酸甲酯.结果 与结论使用不对称氢化方法制备(R)-邻氯扁桃酸甲酯,对映选择性为64.8%,用氢转移方法,优化催化条件后目标产物的ee值高达92.6%,从而为(S)-氯吡格雷的不对称合成奠定了基础.

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