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4-氨基哌啶类化合物的设计、合成及其对单胺递质再摄取的抑制活性

Design, synthesis and monoamine reuptake inhibitors activities of 4-aminopiperidine derivatives

摘要目的 设计合成4-氨基哌啶类化合物并研究其对中枢单胺递质(5-HT/NA/DA)的再摄取抑制活性.方法 取代的4-氨基哌啶与氯代芳酮进行N-烷基化反应,经成盐制得目标产物Ⅰ1~Ⅰ9,再经硼氢化钠还原、成盐酸盐后制得目标产物Ⅰ10~Ⅰ17;经单胺递质再摄取抑制试验,对目标化合物的活性进行了初步测试.结果 与结论共合成了17个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构.其中5个化合物对单胺递质再摄取具有一定的抑制活性.

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