换一批
换一批1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成及其抗惊厥活性
Synthesis and anticonsulvant activity of 1,2,4-triazolo[4,3-a] quinolines
摘要目的 设计合成一系列1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性.方法 以4-羟基喹啉-2(1H)酮为起始原料,经烷基化、氯代、肼代、环合等反应合成1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物.通过最大电惊厥实验(MES)和旋转棒法(Rotarod),分别测定目标化合物的抗惊厥活性和神经毒性.结果 合成了12个新化合物,其结构经1H-NMR、EI-MS和IR谱确证.结论 药理学实验结果表明,部分化合物在不同剂量下显示出抗惊厥活性,其中,5-苄氧基-1-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(10b)的活性最强,其半数有效量ED50值为18.0 mg·kg-1,保护指数PI为7.9,虽然该化合物的活性低于阳性对照药卡马西平,但其保护指数优于卡马西平(PI=6.4),有进一步研究的价值.
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