换一批烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的设计合成及抗肿瘤细胞增殖活性
Synthesis and antitumor activities of nicotiamide phosphoribosyl transferase inhibitors
摘要目的 寻找新的烟酰胺磷酸核糖转移酶( Nampt)抑制剂,为进一步药物设计提供依据.方法 以进入临床研究的APO866为先导化合物,设计合成一系列Nampt抑制剂.以哌嗪为原料,经取代、SN2反应、Gabriel反应、成胍、环合等多步反应得到关键中间体(7a,7b),该中间体再与酰氯衍生物反应,最终合成目标化合物.结果与结论 合成了8个全新的Nampt抑制剂,化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证；初步体外抗肿瘤实验结果表明,其中3个化合物(H1、H5、H7)具有一定的抗肿瘤活性,其活性与阳性对照APO866相当.
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