换一批
换一批摘要目的 合成一系列新型结构6-芳基茚并异喹啉酮衍生物,并考察目标化合物对DNA拓扑异构酶Ⅰ( Topo Ⅰ)的抑制活性及其体外抗肿瘤活性.方法 以茚和间氯苯甲酸为原料,分别合成高酞酸和4-甲氧基高酞酸；高酞酸通过脱水反应、与亚胺加成反应制得中间体6-芳基茚并异喹啉酮；该中间体与各种氨基取代的氯代物反应得到目标化合物.采用TopoGEN公司的Topoisomerase Ⅰ drug screning kit来测试目标化合物对Topo Ⅰ的抑制活性；选取人乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(NIH-H460)和人神经胶质瘤细胞( U251)对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.结果与结论 共合成了17个未见文献报道的新化合物,其结构均经MS(EI)、1H-NMR确证.体外活性筛选结果表明:目标化合物对Topo Ⅰ表现出良好的抑制作用,且对3种肿瘤细胞表现出较好的抗增殖活性.
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