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雌酮芳杂环腙化合物的合成及抗肿瘤活性评估

Synthesis of estrone aromatic heterocycle hydrazones and evaluation of their antiproliferative acitivity

摘要目的 设计合成某些雌酮芳杂环腙类化合物,并进行体外抗肿瘤活性测试.方法 以雌酮为原料,通过雌酮与水合肼反应,生成雌酮-17-肼,然后该化合物与不同的芳香醛反应,得到雌酮芳杂环腙类化合物,并采用MTT法对目标化合物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性实验.结果与结论 设计合成了5个雌酮芳杂环腙类化合物,活性研究表明,化合物7对宫颈癌细胞HeLa选择性地表现出较好的抑制增殖活性,IC50值为12.1 μmol·L-(顺铂的IC50值为10.1 μmol·L-1).

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