换一批(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物的合成与生物活性研究
Study on synthesis and biological activity of (arylformyl) (hydroxy) quinolinone derivatives
摘要目的 设计合成具有抗肿瘤活性的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物.方法 分别以6-羟基喹啉酮和7-羟基喹啉酮为原料,与对甲氧基苯甲酰氯成酯,利用无水三氯化铝经Fries重排同时脱甲基,再经Wil-liamson反应得到目标化合物.采用MTT法,以乳腺癌细胞(MCF-7)为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果与结论 共合成了13个未见文献报道的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物,目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证.活性评价结果显示,该系列化合物均有一定的抗肿瘤活性,其中,化合物4g,4j,41活性较好.
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关键词
(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物分子对接合成选择性雌激素受体抑制剂抗肿瘤活性(arylformyl) (hydroxy) quinolinonedockingsynthesisSERMsantitumor activity
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2015.06.004
发布时间
2016-01-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（21342006）
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