换一批摘要目的 合成磷酸肌醇3-激酶δ抑制剂idelalisib.方法 以2-氟-6-硝基苯甲酸为原料,与苯胺缩合得到2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺,然后与N-Boc-L-2-氨基丁酸反应得到(S)-N-(2-Boc-氨基丁酰基)-2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺,经锌粉还原环合得到关键中间体5-氟-3-苯基-2-[(S)-1-Boc-氨基丙基]4(3H)-喹唑啉-4-酮,该中间体经三氟乙酸水解脱Boc保护基得到5-氟-3-苯基-2-[(S)-1-氨基丙基]-4(3H)-喹唑啉-4-酮,再与6-氯嘌呤反应制得目标物idelalisib.结果与结论 改进后的新工艺路线总收率为22.2％(以2-氟-6-硝基苯甲酸计),纯度为99.2％(HPLC法).该路线具有反应条件温和,原料价廉、易得,操作简单等优点.
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关键词
抗肿瘤药磷酸肌醇3-激酶δ抑制剂idelalisib工艺改进antitumor drugphosphatidylinositol 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitoridelalisibprocess improvement
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.03.003
发布时间
2016-07-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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