换一批摘要目的 依折麦布是目前唯一上市的胆固醇吸收抑制剂,本文对其关键中间体手性苄位羟基侧链的不对称合成方法进行研究.方法 以Sharpless不对称环氧化反应为核心,通过两次区域选择性开环策略,以(E)-3-(4-氟苯基)丙基-2-烯-1-醇为起始原料,经5步反应制备得到该关键中间体.结果与结论 新工艺路线与现有合成方法相比,操作简便、原料价廉易得、更适用于放大生产.中间体的绝对构型及光学纯度经HPLC及ECD确证和检验,验证了新工艺手性控制的高选择性.
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关键词
依折麦布胆固醇吸收抑制剂Sharpless不对称环氧化反应区域选择性开环ezetimibecholesterol absorption inhibitorasymmetric Sharpless epoxidation reactionregioseletive ring opening
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.04.008
发布时间
2016-09-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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