换一批摘要目的 确定并优化曲司氯铵的合成工艺.方法 以α-去甲托品醇(2)为原料,经与氯甲酸乙酯发生甲酰化反应制得N-乙氧羰基托品醇(3),3在二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的作用下与二苯羟乙酸发生酯化反应得到N-乙氧羰基二苯羟乙酸托品酯(4),4经甲酸铵/钯·炭催化氢转移还原体系去除乙氧羰基得到二苯羟乙酸去甲托品酯(5),5与1,4-二氯丁烷缩合成环即得目标物曲司氯铵.结果 目标物的化学结构经1H-NMR谱确证且纯度达到99.5％(HPLC法).结论 该法操作简便,总收率为52％(以α-去甲托品醇计),适合工业化生产.
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关键词
曲司氯铵尿失禁M-受体拮抗剂催化转移氢化化学合成trospium chlorideanischuriaM receptor antagonistcatalytic transfer hydrogenationchemical synthesis
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.05.008
发布时间
2016-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
山东省自然科学基金杰出青年基金（JQ201319）
山东省自然科学基金杰出青年基金（2013-2016）
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