换一批摘要目的 改进泰地唑胺的合成工艺.方法 以4-溴-3-氟苯胺为起始原料,经加成、环合、酯水解得到关键中间体(R)-3-(4-溴-3-氟-苯基)-5-羟甲基-1,3-(口恶)唑烷-2-酮,该中间体再与2-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)-5-溴吡啶通过Suzuki偶联反应得到目标产物泰地唑胺.结果与结论 目标化合物及部分中间体的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR及MS谱确证.总收率为20.1％(以4-溴-3-氟苯胺计),纯度为99.6％(HPLC法).该路线所用原料廉价易得、操作简便、条件温和、对环境污染少、收率较高,为中试放大实验奠定了一定基础.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.06.004
发布时间
2017-02-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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