换一批
换一批摘要目的 合成抗真菌药阿巴康唑并优化其合成工艺.方法 以R-乳酸甲酯为起始原料,经酰胺化、羟基保护、格氏反应、亲核取代、Johnson-Corey-Chaykovsky反应、脱保护成盐、脱水环合等7步反应得到关键中间体(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2,3-环氧丁烷(12);以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经与甲酰胺环合,得到关键中间体7-氯喹唑啉4(3H)-酮(14);中间体12和14经亲核反应得到目标化合物阿巴康唑.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、HRMS谱确证,总收率为15.7％(以R哥L酸甲酯计),纯度为99.7％.该合成路线操作简便、原料廉价易得、收率较高,为工业化生产奠定了基础.
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