换一批摘要目的 改进抗结核药地依麦迪的合成工艺.方法 2-甲基烯丙醇经Sharpless环氧化后与对硝基苯磺酰氯反应得到中间体(R)-2-甲基环氧丙醇-4-硝基苯甲磺酸酯;N-Boc-4-羟基哌啶与对三氟甲氧基苯酚经Mitsunobu反应、脱保护、Buchwald-Hartwig反应、脱苄基得到中间体4-[4-(4-三氟甲氧基-苯氧基)哌啶基]苯酚,这两个中间体经亲核取代反应得到(R)-1-[4-(2,3-环氧-2-甲基丙氧基)苯基]-4.(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶,该化合物与2-溴-4-硝基咪唑经亲核取代、环合得到终产物地依麦迪.结果与结论 工艺优化后,以2-甲基烯丙醇计,总收率为27.6％(优化前为17.8％),以N-Boc-4-羟基哌啶计,总收率为33.4％(优化前为11.0％),产物的HPLC化学纯度为100％,ee值也达到了100％,新工艺路线操作简单,适合工业化生产.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.03.006
发布时间
2017-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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