换一批硝基呋喃酰胺衍生物的合成及其抗血吸虫活性
Synthesis and evaluation of the antischistosomal activity against Schistosoma japonicum of nitrofuran amides
摘要目的 合成含有酰胺基团的硝基呋喃衍生物,并进行小白鼠体外筛选和体内抗日本血吸虫活性测试.方法 以四氢呋喃为溶剂,N,N'-二环己基碳二亚胺为缩合剂,5-硝基呋喃甲酸与1-羟基-苯并三氮唑(HOBt)缩合得到中间体,该中间体与胺缩合得到硝基呋喃酰胺类目标化合物.结果与结论 合成了11个硝基呋喃酰胺类化合物,其中6个是未见文献报道的新化合物.抗日本血吸虫活性评价结果显示,有7个化合物对血吸虫具有一定的抑制效果,尤其是化合物N'-(2-吗啡啉基乙基)-5-硝基呋喃-2-酰肼(6k),抗虫效果最显著,可作为抗血吸虫的先导化合物做进一步研究.
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关键词
吡喹酮5-硝基呋喃酰胺类化合物日本血吸虫抗血吸虫活性praziquante (PZQ)5-nitrofuran amidesSchistosoma japonicumanti-schistosomiasis activity
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.05.004
发布时间
2017-11-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（21462002）
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