换一批摘要目的 改进NRX-1074的合成方法 .方法 以Cbz-脯氨酸乙酯为初始原料,经双三甲基硅基胺基锂(LIHMDS)夺氢后与溴化苄反应得到消旋体苄基取代产物,氢化反应脱除Cbz保护基,然后采用L-二苯甲酰酒石酸进行手性拆分得光学纯(R)-2-苄基脯氨酸乙酯.随后采用液相肽合成方法 ,逐步分别与Boc-Pro-OH、 Boc-Thr(tBu)-OH缩合,最后与Thr-NH2·HCl缩合后脱除保护基,得到目标化合物NRX-1074.结果与结论 改进后的液相合成方法 条件温和,操作简便,收率高,易于大量合成NRX-1074.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.04.007
发布时间
2018-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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