换一批特拉匹韦中间体(3aS,6aR)-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊并[c]吡咯的合成工艺研究
Synthetic process research of an intermediate of telaprevir, (3aS, 6aR)-1,3a, 4,5,6,6a-hexahydrocyclopenta [c] pyrrole
摘要目的 优化抗丙肝药物特拉匹韦中间体(3aS,6aR)-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊并[c]吡咯的合成工艺.方法 通过有机小分子催化不对称迈克尔加成反应,以1,6-己二醇为起始原料,经氧化、催化环合、不对称迈克尔加成、缩醛保护、催化氢化、脱保护环合等反应制得目标化合物.结果 与结论新工艺路线能够高效构建手性中心,避免了拆分过程,采用“一锅法”提高了产品收率.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.02.005
发布时间
2020-06-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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