换一批N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸衍生物的设计、合成及抗革兰阴性菌活性研究
Design,synthesis,and biological evaluation of N-aroyl-L-amino acid hydroxamic acid derivatives as Gram-negative antibacterial agents
摘要目的 设计合成一系列N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸的衍生物,以期得到抗革兰阴性菌活性较好的新化合物.方法 以4-溴苯甲酸为起始原料,通过三甲基硅烷保护、去保护、缩合反应、偶联反应以及羟胺化反应,得到目标化合物6a～6x,经过1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证结构;采用微量肉汤稀释法,对所有目标化合物在革兰氏阴性菌大肠杆菌和铜绿假单胞菌两种菌株上进行抗菌活性测试.结果 合成了24个目标化合物,其中化合物6b、6p、6r对大肠杆菌和铜绿假单胞杆菌都表现出较强的抗菌活性;6a等13个化合物对大肠杆菌表现出较强活性,但对铜绿假单胞杆菌没有活性.结论 该系列化合物结构中,R1和R2基团为活性可变基团,可进一步对其进行结构优化.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.12.002
发布时间
2021-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
科技创新工程项目（2017-I2M-1-012）
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