换一批4-氨基嘧啶苯磺酰胺类化合物的设计、合成及PLK1抑制活性研究
Design,synthesis and PLK1 inhibitory activity of 4-aminopyrimidinebenzenesulfonamide compounds
摘要目的 设计、合成一系列4-氨基嘧啶苯磺酰胺类化合物,评价化合物对PLK1(polo-like kinase 1)的抑制活性.方法 以4,6-二氯嘧啶和取代硼酸酯为原料,经Suzuki偶联、氨解反应制备目标化合物V1～V15;测试目标化合物的体外PLK1抑制活性.结果 与结论共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1 H-NMR谱确证.体外抑酶活性试验结果表明,目标化合物对PLK1抑制活性均较先导化合物减弱,其中化合物V10对PLK1抑制活性相对较好(IC50 =2.937 μmol·L-1).
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.03.002
发布时间
2021-05-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
上海市科技创新行动计划（17431903900）
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