换一批摘要布格替尼(brigatinib,AP26113),又名布吉他滨、布吉替尼、布里替尼等,化学名称为5-氯-N4-[2-(二甲基膦酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-苯基}嘧啶-2,4-二胺,分子式:C29H39 C1N7O2P,分子量:584.09,CAS登记号:1197953-54-0.布格替尼是由武田制药的子公司Ariad制药公司开发的一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对间变性淋巴瘤激酶(ALK)、C-ros原癌基因1酪氨酸激酶(ROS1)、胰岛素生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样的酪氨酸激酶3(FLT-3)等多种激酶以及表皮生长因子受体(EGFR)缺失、点突变具有抑制作用.研究表明,布格替尼可抑制ALK自身及其介导的下游信号蛋白(STAT3、AKT、ERK1/2、S6)的磷酸化[1-4].
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.06.010
发布时间
2021-08-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
贵州省卫生健康委科学技术基金项目（gzwjkj2019-1-181）
国家自然科学基金（81860611）
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