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正电子显像剂2-[18F]F-A-85380的制备工艺优化研究

Improved synthetic procedure of the imaging agent 2-[18F]F-A-85380

摘要目的 优化正电子显像剂2-[18F]F-A-85380的制备工艺,采用雄性SD大鼠进行脑Micro-PET静态显像.方法 以{3-[(2S)-N-(叔丁氧羰基)氮杂环丁烷-2-基]甲氧基吡啶-2-基}三甲基铵三氟甲磺酸盐为起始原料,与[K/222]+18F-经亲核取代反应合成中间体3,3经固相萃取技术提纯后由盐酸水解制得目标化合物.结果与结论 目标化合物未经衰减矫正的放射化学收率为34%,产品的放射化学纯度大于95%,该方法具有利用设备少、操作简单、用时短等优势.大鼠Micro-PET显像显示此方法制备的显像剂特异性好,体内结合稳定性高,适合医疗机构制备以供临床使用.

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