换一批摘要目的 改进表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BDTX189的合成路线.方法 以7-氟-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮为起始原料,经亲核取代反应得到中间体4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉(3),3经亲核取代反应、William-son 成醚反应、硝基还原反应、亲核取代反应合成目标化合物 BDTX189.结果与结论 目标化合物及关键中间体的结构经MS、1H-NMR谱确证,总收率为48.2％,纯度为99.36％(HPLC面积归一化法).相比于文献路线,新路线优化了合成步骤,操作更加简便,同时提高了收率,为BDTX189及其衍生物的合成工艺研究和工业化生产提供了参考.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.01.003
发布时间
2025-03-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
江苏省前瞻性联合研究项目（BY2015019-25）
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