换一批新型5,6-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮类衍生物的设计、合成及抗结核活性研究
Design,synthesis and antitubercular activities evaluation of novel 5,6-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione derivatives
摘要目的 设计合成一系列新型嘧啶酮类衍生物,以期得到抗结核分枝杆菌敏感菌株H37Rv及耐药菌株14862活性都较好的新化合物.方法 以氰基乙酸乙酯和硫脲为起始原料,通过三步或四步反应,得到目标化合物f1～f31.采用H37Rv对所有目标化合物进行抗结核活性评价,并对其中活性较好的化合物进行抗耐药菌株14862的活性评价.采用Vero细胞进行安全性评价.结果与结论 共合成了 31个新化合物,其结构均经1H-NMR、13C-NMR和LC-MS谱确证.其中化合物f11和f28对H37Rv的MIC值分别为0.62μg·mL-1和0.91 μg·mL-1,表现出较强的抗结核活性,但对耐药菌株14862的活性弱于H37Rv.本研究进一步丰富了该系列化合物的构效关系,以期为后续新型嘧啶酮类化合物的设计提供参考.
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关键词
5,6-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮类衍生物抗结核分枝杆菌结构修饰构效关系5,6-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dioneantitubercularstructural modificationstructure-activity relationship
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.02.001
发布时间
2025-05-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（82104007）
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目（2021-I2M-1-070）
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