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甲磺酸酚妥拉明的合成工艺研究

Improved synthetic process of phentolamine mesylate

摘要目的 优化甲磺酸酚妥拉明的合成工艺.方法 以氯乙腈和乙二胺为起始原料,在碱性条件下,经环合反应得到关键中间体α-氯甲基咪唑啉盐酸盐,再经连续取代反应得到盐酸酚妥拉明,最后经盐型转换、精制得到甲磺酸酚妥拉明.结果与结论 目标化合物结构经LC-MS、1 H-NMR谱确证,总收率为48.8%(以氯乙腈或乙二胺计),纯度为99.87%(HPLC法).优化后的工艺反应条件温和,操作简捷,符合ICH指导原则,更适合工业化生产.

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作者 黄坤 [1] 何秋 [1] 王峥 [1] 乔坤 [1] 王道生 [1] 学术成果认领
栏目名称
DOI 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.05.007
发布时间 2025-11-19(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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中国药物化学杂志

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