换一批LC-MS/MS同时测定5种探针底物代谢产物和快速评价细胞色素P450同工酶的活性
Simultaneous Determination of the Activities of Five Major Cytochrome P450 Enzymes by an in Vitro Cocktail Method Coupled with LC-MS/MS Assay
摘要目的 建立同时测定奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)5种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,快速评价药物对人肝微粒体细胞色素P450同工酶活性的影响.方法 通过人肝微粒体与5种探针底物在还原系统NADPH的作用下,于37℃水浴条件下共同孵育,采用液质联用(LC-MS/MS)分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量来评价各P450同工酶的活性.结果 建立了同时测定5种P450同工酶活性的酶反应条件和LC-MS/MS分析方法,数据显示该方法具有良好的线性和分析灵敏度,以及具有良好的准确度、精密度、重现性,可用于药物间相互作用的体外快速评价.结论 可用于体外快速评价药物对相应的CYP450亚型酶活性的影响,以预测潜在的药物相互作用.
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分类号
R969（药理学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1672-8629.2013.05.002
发布时间
2013-07-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
科技部对欧盟科技合作专项(1108)
重大新药创制"科技重大专项"（(2012ZX09301002-001)）
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