摘要目的 为评价大黄素型单蒽酮潜在遗传毒性致基因突变,分别开展miniAmes试验和体外Pig-a基因突变试验进行研究.方法 miniAmes试验:分别设置对照组(DMSO),单蒽酮(0.6、1.1、2.3、4.5、9μg/皿),阳性剂组,使用鼠伤寒沙门氏菌TA 97、TA 98、TA 100、TA 102、TA 1535、TA 1537和大肠杆菌WP2uvrA分别在-S9和S9两种代谢状态下开展基于6孔板培养的细菌回复突变试验,48 h后计数突变菌落数.体外Pig-a基因突变试验:以L5178Y细胞为体系,非S9代谢条件:分别设对照组(1％DMSO),阳性剂(EMS 500μg/mL),单蒽酮(0.2μg/mL,0.39μg/mL,0.78μg/mL,1.56μg/mL),受试物处理4 h后计数,去除受试物更换培养,24 h后计数,表达8 d,表达期维持细胞密度在1×106～2×106个/mL,表达结束后进行抗体孵育流式检测.S9代谢条件:分别设对照组(1％DMSO),阳性剂(B(a)P 5μg/mL),单蒽酮(0.2μg/mL,0.39μg/mL,0.78μg/mL,1.56μg/mL),受试物处理4 h后,去除受试物更换培养,24 h后计数,表达8 d,表达期维持细胞密度在1×106～2×106个/mL,表达结束后进行抗体孵育流式检测.结果 Ames试验结果:非S9代谢活化条件下,单蒽酮可诱导TA97、TA1537回复突变菌落数与阴性对照组相比有所增加;S9代谢活化条件下,可诱导TA1537回复突变菌落数与阴性对照组相比有所增加.增加倍数超过阴性对照组的2～3倍,且上述结果均存在一定剂量相关变化趋势.体外Pig-a基因突变结果:非S9代谢活化条件下,单蒽酮浓度大于0.78μg/mL,Pig-a基因突变频率与溶媒对照组相比存在显著性差异(P<0.01),且存在剂量相关性.结论 本研究条件下,大黄素型单蒽酮存在基因突变风险.