换一批手动膜片钳检测盐酸罗哌卡因及其右旋异构体对HEK293细胞hERG电流的影响
Effect of ropivacaine hydrochloride and its dextroisomer(R)-ropivacaine hydrochloride on hERG currents using manual patch clamp method in HEK293 cells that stably overexpress hERG channel
摘要目的 研究比较盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响.方法 用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞电流,多菲莱德做阳性药,将盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体依次稀释成 30.00、10.00、3.33、1.11、0.37 μmol·L-1,依次作用于细胞,记录电流变化,计算抑制率.结果 盐酸罗哌卡因 0.37、1.11、3.33、10、30μmol·L-1 对电流Iherg-tail的抑制率分别为(6.12±0.30)%、(13.04±1.20)%、(19.21±0.33)%、(35.56±0.66)%、(65.37±4.17)%,IC50 为19.482 μmol·L-1(n=15).盐酸罗哌卡因右旋异构体 0.37、1.11、3.33、10.00、30.00μmol·L-1 对电流Iherg-tail的抑制率分别为(4.13±3.43)%、(7.34±5.60)%、(9.49±2.75)%、(16.60±0.87)%、(31.36±1.45)%,IC50>30 μmol·L-1(n=15).阳性对照药品多菲莱德 0.001 85、0.005 56、0.016 67、0.050 00、0.150 00μmol·L-1 对电流Iherg-tail的抑制率分别为(7.81±2.77)%、(19.67±1.88)%、(57.16±4.39)%、(89.71±3.55)%、(99.66±0.89)%、IC50 为0.015μmol·L-1(n=15).结论 和阳性对照药品多菲莱德比较,盐酸罗哌卡因对hERG通道为弱抑制作用,盐酸罗哌卡因右旋异构体对hERG通道为无明显抑制作用.
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关键词
盐酸罗哌卡因盐酸罗哌卡因右旋异构体酰胺类局麻药手动膜片钳HEK293细胞hERG钾通道立体选择性ropivacaine hydrochloride(R)-ropivacaine hydrochlorideamide local anestheticmanual patch clamp methodHEK 293 cellshERG potassium channelstereoselectivity
分类号
R971.2（药品）
栏目名称
DOI
10.19803/j.1672-8629.20230326
发布时间
2024-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家重点研发计划（2021YFF0600804）
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