换一批4-邻甲基苯磺酰氧基苯并唑酮固体分散体的制备及其药代动力学研究
Preparation of 4-o-methyl-benzenesulfonyl benzoxazolone solid dispersion and its pharmacokinetic study
摘要目的 制备化合物4-邻甲基苯磺酰氧基苯并唑酮(MBB)固体分散体,以提高其溶出度;建立高效液相色谱法(HPLC)法测定MBB固体分散体在大鼠血浆的浓度,并进行初步的药代动力学研究.方法 以聚乙烯吡咯烷酮PVPk30,PEG6000,PEG4000和泊洛沙姆188为载体,按照MBB与载体质量比为1:5、1:8、1:10制备固体分散体,并测定其溶出度,绘制溶出曲线,以确定最佳固体分散体的制备处方;SD大鼠灌胃给予MBB固体分散体,采用HPLC法测定不同时间MBB在血浆中的浓度,绘制血药浓度曲线,利用计算机程序3p87进行房室模型拟合,计算药代动力学参数.结果 当MBB与PVPk30的质量比为1:8时,溶出度最高,为该固体分散体的最优处方;该分散体在大鼠体内的药代动力学符合一室模型,其AUC为123.39(μg·ml-1)×min,cl为0.41μg·ml·h(mg/kg),t1/2(ka)为8.48 min,t1/2(ke)为8.86 min.结论 将MBB制成固体分散体,可显著提高其溶出度,且当MBB与PVPk30的质量比为1:8时为最优处方;该固体分散体可显著提高MBB的血药浓度.
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DOI
10.11655/zgywylc2017.08.004
发布时间
2017-09-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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