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环丙沙星白蛋白微球的制备及体外释药特性

Ciprofioxacin Loaded Bovine Serum Albumin Microspheres: Prepa-ration and Drug Release Characterization In Vitro

摘要以牛血清白蛋白为囊材,采用喷雾干燥工艺将环丙沙星制成微球.以水溶液系统制备的白蛋白微球不含任何有机溶剂,外观呈圆球型,微球粒径在1~5 μm之间,符合干粉末肺部吸入给药的要求.以不同的环丙沙星/白蛋白比例(1:1、1:2及1:4)配制喷雾干燥样品,制得微球的载药量分别为46.93%、32.96%和20.56%(n=3),药物的包封产率均在90%以上.采用不同的粉末加热变性温度(100~120℃)和时间(3~6~12小时),对喷雾干燥制得的粉末白蛋白微球进行热变性处理,考察热变性后微球的体外释药情况,热变性程度越大,药物释放愈缓慢,说明可通过改变热变性条件调控微球中药物的释放.

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