摘要以HPMC、CP为粘附材料,通过单因素和正交实验设计筛选处方,制备萘哌地尔胶囊、生物粘附胶囊I和生物粘附胶囊Ⅱ.测定比较两种生物粘附性胶囊与大鼠离体胃肠组织的粘附力.以自身对照方式单剂量分别给予家犬三种胶囊200 mg,测定比较三种胶囊在家犬体内的药物动力学与生物利用度.试验结果表明普通胶囊的C0→∞,Cmax和Tmax分别为3494.7±466.47 h.ng.mL-1、 697.48±94.22 ng.mL-1和1.15±0.49 h.缓释胶囊I的C0→∞,Cmax和Tmax分别为4618.46±316.68h.ng.mL-1、468.59±61,25 ng.mL-1和4.0±0.71 h.缓释胶囊Ⅱ的这些参数分别为4746.44±317.22 h.ng.mL-1、512.00±72.29 ng.mL-1和4.0±0.71 h.以萘哌地尔普通胶囊为参比制剂,萘哌地尔粘附胶囊I与Ⅱ的生物利用度分别为133.40±12.72%and137.53±17.49%,两种生物粘附胶囊的药动学参数之间没有明显差异.利用生物粘附技术能明显提高萘哌地尔的生物利用度.
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