换一批
换一批重组人的GABAA受体复合物A2 (α1148异亮氨酸突变为缬氨酸), (151天冬氨酸突变为天冬酰胺和149苏氨酸突变为谷氨酰胺)β2γ2s的药理学特征
Characterization of the Pharmacology of Recombinant HumanGABAA Receptor Complexes Containing A2 (α1 isoleucin 148 to valine)or A2 (α1 asparatic acid 151 to asparagin) or A2 (α1 threonine 149 toglutamine) in Combination with β2γ2s Subunits
摘要为了研究重组人的GABAA受体复合物A2β2γ2s(A2亚基是α1亚基148氨基酸由异亮氨酸突变为缬氨酸)的药理学特征,阐明哪一个氨基酸是影响受体亲和性的关键,通过定向位点突变,我们构建了A2亚基151天冬氨酸突变为天冬酰胺和A2亚基149苏氨酸突变为谷氨酰胺,并通过baculovirus病-Sf-9昆虫表达系统重组了A2亚基151天冬氨酸突变为天冬酰胺和A2亚基149苏氨酸突变为谷氨酰胺与β2,γ2s亚基的GABAn受体复合物,测定了6个GABAA受体GABA位点活性化合物.发现拮抗剂pitrazepine 亲和力下降了约10倍,本研究结果表明,149和151位氨基酸很有可能是影响pitrazepine对含有α1亚基的GABAA受体复合物亲和性、药效的关键.
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