口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响

Effect of Enzymes in Buccal Mucous Membrane on Buccal Absorption of Insulin

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摘要目的:研究口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响.方法:采用三氯醋酸沉淀法,考察胰岛素在仓鼠口腔粘膜匀浆物中不同条件下的降解情况.在胰岛素口腔喷雾剂中加入酶抑制剂(杆菌肽、屈来赛多)和去氧胆酸钠,考察了大鼠经口腔喷人胰岛素后的血糖降低情况.结果:小肠粘膜细胞内酶活性远高于口腔粘膜细胞中的酶的活性.杆菌肽、屈来赛多和去氧胆酸钠均能抑制口腔粘膜内胰岛素的降解.在相同浓度下,去氧胆酸钠的酶抑制作用比杆菌肽弱,但比屈来赛多强.胰岛素在正常仓鼠口腔内的降解显著大于糖尿病仓鼠.胰岛素溶液中加入杆菌肽、屈来赛多及去氧胆酸钠后,给正常大鼠口腔喷雾给药,与皮下注射胰岛素比较,药理相对生物利用度分别有不同程度的提高.只含胰岛素的喷雾液(胰岛素空白液),药理相对生物利用度为2.89%.喷雾液中加入屈来赛多(0.1%),药理相对生物利用度为4.84%;加入杆菌肽(0.5%),药理相对生物利用度为6.60%;加入去氧胆酸钠(1%),药理相对生物利用度为9.60%.结论:口腔粘膜中的酶可以限制胰岛素在口腔粘膜的吸收,为了提高胰岛素经口腔吸收的生物利用度,应该尽量降低口腔粘膜中的酶对胰岛素的降解.