1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究
Synthesis and Antifungal Activity of 1- ( 1H-1, 2,4-Triazole)-2- (2,4-diflu-rophenyl)-3- (N-methyl-N-substituted benzylamino) -2-propanols
摘要根据三唑类抗真菌药物作用靶酶-羊毛甾醇14α-去甲基化酶的三维晶体结构和药物与酶活性位点的对接结果,设计合成了11个1-(1H1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N取代苄基氨基)-2-丙醇化合物.11个目标化合物均系首次报道.体外抗真菌活性试验结果表明,所有目标化合物对七种致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,而且都比氟康唑的体外抗真菌活性好.化合物11的抗菌谱最广,抗真菌活性最高,对新型隐球菌、白色念珠菌、羊毛状小孢子菌和红色毛癣菌的抗菌活性比酮康唑高,有进一步开发的价值.化合物3,4,10也表现出较高的抗真菌活性.
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