换一批整合素配体RGD修饰的阳离子脂质体作为siRNA输送载体的体外研究
In vitro investigation of RGD-modified stabilized cationic liposomes as non-viral vehicle for siRNA delivery
摘要本研究构建了能够靶向肿瘤新生血管的RGD修饰阳离子脂质体(RGD-Lipo),作为靶向耐药相关基因MDR1的siRNA输送载体并评价其相关的药剂学性质.该脂质体与siRNA形成的复合物粒径控制在200 nm以内,并且对其中所包载的siRNA具有一定的保护作用.体外实验结果表明,经RGD修饰的脂质体(RGD-Lipo)细胞粘附能力显著增强,并可增加细胞内siRNA的转染效果.与利用前插法进行靶向修饰相比,利用后插法进行RGD修饰可有效地改善siRNA的溶酶体释放效率.细胞毒试验结果表明,后插法制备的pRGD-Lipo-siRNA能够有效逆转人卵巢癌SKVO3/A细胞的耐药性,并增加阿霉素药物在细胞内的蓄积.体外研究结果证实,使用pRGD-Lipo-siRNA有利于提高耐药细胞对化疗药阿霉素的敏感度,并将有可能应用于临床耐药肿瘤的治疗.
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分类号
R943.42（药剂学）
栏目名称
发布时间
2008-09-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
National Natural Science Foundation of China（(Grant 30701056)）
Foundation of MOST（(973 Program, Grant 2007CB935801)）
Beijing Natural Science Foundation of China（(Grant 7083112)）
Doctoral Foundation of Ministry of Educa-tion of China（(Grant 20070001813)）
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