摘要比较替利定和它的代谢物去甲替利定在不同性别中国健康志愿者中的药代动力学特征.9例(4例男性,5例女性)健康志愿者单次口服50 mg盐酸替利定口服液,在规定时间内采血,采用GC-NPD测定血药浓度,用非房室模型计算药代动力学参数.替利定和代谢物去甲替利定的主要动力学参数分别为:Cmax (63.39±28.99)和(122.53±23.23) ng/mL; Tmax(0.37±0.07)和(0.64±0.30)h；t1/2 (2.83±1.35)和(5.72±1.37)h；AUC0-∞ (101.59±41.85)和(577.13±189.77) ng·h/mL.替利定的男性和女性药动学参数分别为:Cmax (73.88±40.88)和(55.01±15.16) ng/mL,Tmax (0.37±0.08)和(0.36±0.08)h,t1/2 (4.05±1.07)和(1.86±0.41)h,AUC0-∞ (119.00±55.11)和(87.66±26.08) ng·h/mL.代谢物去甲替利定的男性和女性药动学参数分别为:Cmax (108.82±27.88)和(133.49±12.56) ng/mL,Tmax (0.94±0.13)和(0.40±0.09)h,t1/2 (4.66±1.18)和(6.57±0.84)h,AUC0-∞(601.59±281.07)和(557.57±108.16) ng·h/mL.替利定的t1/2男性比女性长,代谢物去甲替利定的Tmax男性比女性慢,其它主要药代参数男性和女性之间没有统计学差异.受试者无严重不良事件发生,男性和女性的不良事件发生率有显著性差异.药代动力学研究显示,替利定口服液在应用于中国人时无需改变用药剂量,且性别因素影响不大.