换一批基于改进固相多肽合成技术的前列腺靶向膜抗原的合成
Synthesis of prostate targeted membrane antigen based on improved solid phase peptide synthesis technology
摘要目的 优化固相多肽合成(SPPS)技术以解决多肽链增长导致的合成效率下降、副产物增加及纯化困难等问题,提升前列腺靶向膜抗原C(Trt)Y-PSMA-1的合成效能.方法 采用9-芴甲氧羰基保护基(Fmoc)化学保护策略,结合微波辅助固相合成仪与手工合成技术,以4-甲氧基苄基氨基(MBHA)树脂为固相载体,逐步构建序列为Cys-Tyr-(Lys)-Glu-Glu-Glu-Ahx-Amc-Glu'-CO-Glu(n=1,2,4)的多肽链;通过酸性条件切割多肽-树脂复合物,并利用高效液相色谱(HPLC)纯化与冷冻干燥获取终产物.结果 改进方法使偶联效率提升60%,并通过手工补充合成策略解决了长链多肽合成中常见的末端环化问题.结论 融合微波辅助与Fmoc保护的SPPS技术显著提高了长链多肽合成效率,为前列腺癌靶向生物材料的规模化制备提供了可重复的技术方案,相关优化策略可推广至其他功能性多肽的合成研究.
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关键词
固相多肽合成9-芴甲氧羰基保护基微波固相多肽合成仪前列腺靶向膜抗原solid-phase peptide synthesisFmoc chemistrymicrowave solid-phase peptide synthesizerprostate targeted membrane antigen
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DOI
10.19338/j.issn.1672-2019.2025.04.006
发布时间
2025-05-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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