心肌特异性导向肽靶向诊疗造影剂增强心肌分子显影及其在大鼠体内的分布
Enhancement of myocardial molecular imaging and distribution in rats of cardiomyocyte-specific homing peptide-targeted theranostic contrast agents in vivo
摘要目的 制备心肌特异性靶向肽(PCM)修饰的载药纳米诊疗探针,探讨其心肌靶向显影能力及其在大鼠体内的分布情况.方法 采用双乳化法及碳二亚胺法制备PCM靶向载卡维地洛纳米诊疗探针(PCM/C-PFPs),检测其基本性质、大鼠体内显影及体内分布情况.结果 PCM/C-PFPs纳米探针呈球形,平均粒径为(415.00±6.24)nm,电位为(-20.27±1.55)mV;包封率为(78.23±3.45)%;C-PFPs与多肽PCM连接率为(98.98±1.02)%.加热至约60℃时,该探针发生明显相变,并产生大量微气泡.声诺维组和PCM/C-PFPs+低频聚焦超声(LIFU)组大鼠心脏超声显影效果明显,但声诺维组显影仅维持数分钟,而PCM/C-PFPs+ LIFU组心脏超声信号可持续至1h,且心脏显影的声强度高于其他各组(P均<0.05).PCM/C-PFPs+ LIFU组大鼠心脏切片中可见大量聚集的红色探针,明显多于C-PFPs+ LIFU组和单纯PCM/C-PFPs组,且多于该组其他组织(肝、肾、肺、脾).结论 本研究成功制备的心肌靶向诊疗造影剂,具有良好的靶向心脏超声显影和大鼠体内分布特性.
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