摘要目的对不同厂商生产的片剂进行生物等效性评价.方法按双周期交叉试验设计,22名健康志愿者单剂量po 2 mg利培酮参比或试验制剂.用高效液相色谱质谱联用技术测定利培酮及其活性代谢产物9-羟基利培酮的血药浓度,计算药动学参数及相对生物利用度,判定两制剂是否等效.结果参比制剂和试验制剂的主要药动学参数分别为:利培酮AUC0-t(124.80±116.22)和(137.19±118.12)μg·h·L-1,ρmax(17.00±6.87)和(19.24±7.63)μg·L-1,max(1.52±0.93)和(1.32±0.58)h,Ke(0.19±0.13)和(0.18±0.12)h-1,t1/2K(7.58±8.72)和(6.31±4.65)h;9-羟基利培酮的AUC0-t(564.3±182.42)和(580.01±205.38)μg·h·L-1,ρmax(20.00±9.84)和(20.05±10.38)μg·L-1,tmax(5.93±3.59)和(5.70±3.18)h,Ke(0.032±0.0078)和(0.034±0.008 0)h-1,t1/2K(23.15±6.07)和(21.50±4.62)h;总活性成分AUC0-t(692.54±235.57)和(720.80±260.22)μg·h·L-1,ρmax(32.00±9.42)和(33.89±13.02)μg·L-1,tmax(2.27±1.50)和(1.98±1.25)h,Ke(0.033±0.008 6)和(0.035±0.007 8)h-1,t1/2K(22.72±6.94)和(20.98±4.34)h.两种制剂的利培酮,9-羟基利培酮和总活性成分的主要药动学参数经方差分析、双单侧t检验和90%置信区间计算,表明两制剂生物等效.以利培酮,9-羟基利培酮和总活性成分计,相对生物利用度分别为(113.4±25.85)%,(104.6±20.83)%,(105.4±19.64)%.结论两种制剂生物等效.