不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的研究
Effect of Different Degree Quaternization of N-trimethyl Chitosan on Enhancing Penetration
摘要目的 研究不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对药物透皮吸收的促进作用,以判断季铵化程度对TMC发挥透皮吸收促进作用的影响.方法 以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同取代度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度.以睾酮为模型药物,分别以溶液法和凝胶法考察两种不同季铵化程度TMC的透皮吸收促进作用.结果 经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%.溶液法及凝胶法两种方法的体外透皮实验结果均表明TMC60组、TMC40组及空白组的累积透过率、稳态透皮速率的作用大小顺序为TMC60组>TMC40组>空白组.结论 TMC60的透皮促进作用大于TMC40,表明在一定范围内随着季铵化程度的增加,TMC透皮吸收促进作用增大.
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