换一批脂质体对伊立替康内酯环的保护作用及药物体外释放的影响
Effect of Liposome Encapsulation on Lrinotecan Lactone Ring and on Drug Release in Vitro
摘要目的 考察脂质体对伊立替康(irinotecan, CPT-11)内酯环转化的保护作用及其释药行为的影响.方法 建立CPT-11内酯型和羧酸盐型的HPLC分析方法;与药物溶液相比较,考察不同pH, C1-离子浓度以及膜表面修饰对脂质体中CPT-11内酯型和羧酸盐型释放过程的影响.结果 HPLC能满足检测CPT-11内酯型和羧酸盐型的要求.CPT-11包封于脂质体中明显抑制其内酯型向羧酸盐型的转化,且在不同介质和条件下释放行为有所不同.结论 包封于脂质体中的CPT-11内酯向羧酸盐型转化得到明显的抑制,增加了药物的稳定性;释药环境对药物从脂质体中的释药行为影响较大.
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