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氟尿嘧啶温度敏感原位凝胶的制备及性能表征

Preparation and Characterization of Thermosensitive in Situ Hydrogel of 5-Fluorouracil

摘要目的 研究羧甲基壳聚糖(CMCS)/聚N-异丙基丙烯酰胺(PNIPAAm)原位凝胶的药物载体性能.方法 以CMCS和N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)为原料,通过交联/聚合反应制备具有温度敏感性的原住水凝胶,采用荧光显微镜、红外光谱等对凝胶结构进行表征,并考察不同配比的水凝胶的温度敏感性、溶胀动力学、退溶胀动力学以及反复收缩-溶胀动力学;以氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,研究该凝胶对药物的控释性.结果 在温度(20℃)低于体积相转变温度(VPTT)时,CMCS含量对水凝胶的溶胀比影响不大,但凝胶的溶胀比较大;在温度(37℃)高于VPTT时,凝胶的溶胀比随着CMCS含量的增加而增加,但溶胀比较小.引入CMCS后的原位凝胶的退溶胀响应速率比引入前快得多.例如 PNI-C05凝胶在40 min时,凝胶失水率达到80%左右,而PNIPA凝胶失水率仅为40%左右.在药物释放方面,无论在碱性还是酸性环境中37℃下,CMCS含量越高,药物的释放率越大,通过调节凝胶中CMCS的含量可以控制药物的释放行为.结论 CMCS/PNIPAAm原位凝胶是一种潜在的口服药物的温敏控释载体.

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中国药学杂志

中国药学杂志

2010年45卷11期

838-843页

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