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阴道用壬苯醇醚即型凝胶的制备与评价

Preparation and Evaluation of Nonoxynol-9-loaded Thermoreversible Gel for Vaginal Application

摘要目的 制备以泊洛沙姆为基质的温度敏感型阴道用壬苯醇醚即型凝胶,并评价其流变学性能与体内滞留能力.方法 利用倒置试管法测定胶凝温度,通过单因素实验考察泊洛沙姆与药物浓度对胶凝温度的影响.以相位角变化表征凝胶的相变过程,分别测试在模拟的储存、运输和使用状态下凝胶的流变学性质,并考察阴道模拟液稀释对凝胶相转变过程的影响.使用近红外荧光探针标记凝胶,小动物活体成像评价凝胶在小鼠体内的滞留能力.结果 通过处方优化制得的凝胶其胶凝温度为(31.5±2)℃,相转变过程在3~4 ℃内完成,使用黏度(6.50 Pa·s)>储存黏度(1.023 Pa·s)>运输黏度(0.291Pa·s),且经阴道模拟液稀释后在体温条件下能形成凝胶.该凝胶在小鼠阴道内滞留时间长达4h.结论 该凝胶的胶凝温度适宜,流变学性质良好,在阴道内滞留时间较长,满足阴道用药的要求.

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中国药学杂志

中国药学杂志

2014年49卷22期

2008-2013页

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