换一批乳腺癌微环境响应的透明质酸纳米粒的构建及其体外功能评价
Construction of Hyaluronic Acid Nanoparticles Responsive to Breast Cancer Microenvironment and Evaluation of Its Function In Vitro
摘要目的 探讨透明质酸修饰的乳腺癌微环境响应纳米粒的制备方法,并对其理化性质,体外功能进行评价.方法 首先通过腙键将透明质酸(HA)与聚天冬氨酸(PASP)连接,制备聚合物HA-PASP,并且采用聚乙二醇(PEG)制备对照聚合物PEG-PASP.以多柔比星(DOX)为模型药物,采用透析法制备纳米粒HA-PASP-NPs@DOX和PEG-PASP-NPs@DOX.采用粒度测定仪和透射电镜(TEM)观察纳米粒粒径、形态及Zeta电位;纳米粒的理化性质从包封率、载药量、稳定性、释药能力等方面进行评价;体外功能从乳腺癌细胞靶向性、肿瘤微环境响应性进行评价.结果 HA-PASP-NPs@DOX呈球形大小均一,平均粒径为(143 ±21)nm,平均Zeta电位(-27.8±3.8)mV,包封率和载药量为58.3％和5.2％;在pH 7.4条件下纳米粒结构稳定超过30 d,在pH 6.5条件下药物释放高达96％;HA-PASP-NPs@DOX对MDA-MB-231细胞具有靶向性,提高肿瘤细胞对DOX的摄取.结论 透析法制备的HA-PASP-NPs@DOX粒径均一,能有效包裹DOX,实现对乳腺癌细胞的靶向以及在肿瘤酸性的环境中高效释放药物,从而提高抗肿瘤活性.
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分类号
R944（药剂学）
栏目名称
DOI
10.11669/cpj.2019.16.006
发布时间
2019-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
陕西省科技统筹创新工程计划（2016KTCL03-14）
陕西省创新药物研究中心资助（2017YWZX-02）
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