换一批
换一批口服载司美格鲁肽纳米球的制备及药效学评价
Preparation and Pharmacodynamic Evaluation of Oral Delivery of Semaglutide Nanospheres
摘要目的 制备用于口服递送司美格鲁肽的牛黄胆酸修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米球.方法 以复乳溶剂挥发法制备载司美格鲁肽纳米球,通过单因素实验优化纳米球制备工艺;通过扫描电镜、傅里叶变换红外光谱和激光粒度仪对纳米球进行表征;使用SD大鼠进行药动学实验;使用db/db小鼠进行药效学实验.结果 最优工艺制备出的纳米球粒径为(185.9±3.31)nm;ζ电位为(-32.53±0.95)mV;红外光谱表明,牛黄胆酸成功地修饰了纳米球表面;载药量和包埋率分别为(11.15±0.07)％和(85.51±0.01)％.纳米球在体外具有良好缓释效果,192 h内累计释放率达84.96％.在SD大鼠体内进行了药动学实验,实验结果表明,纳米球的生物利用度为2.5％,可在192 h内缓释司美格鲁肽.在db/db小鼠体内验证了纳米球的药效,结果显示,灌胃给药纳米球后,糖尿病小鼠血糖快速下降并保持稳定约3 d.结论 本实验制备的口服载司美格鲁肽纳米球具有较高的载药量和包埋率,可以在3 d内有效控制糖尿病小鼠的血糖,提高生物利用度.
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