换一批含L-苯丙氨酸结构的蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性
Synthesis and Antibacterial Activities of Osthole Derivatives Containing L-Phenylalanine
摘要目的 对前期抗菌活性化合物进行结构改造与优化.方法 首先,以蛇床子素为原料,分别经SeO2和 NaClO2/NaH2PO4氧化,合成中间体2;接着,Boc-L-苯丙氨酸和胺通过缩合、脱保护,制得中间体3;然后,中间体2与中间体3再缩合制得目标物;最后,采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试.结果 合成了 22个目标化合物,经核磁共振波谱法(NMR)和元素分析确认结构;该类化合物对所测试细菌有较好抑制作用,化合物4o和4q的抗大肠杆菌(E coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)活性最为显著,前者的最小抑菌浓度(MIC)分别为2、16和4μg·mL-1,后者的MIC分别为4、16和8 μg·mL-1,优于阳性对照药苯唑西林(16、256和64μg·mL-1).结论 部分目标物对革兰阳性菌和阴性菌有较显著抑制作用,L-苯丙氨酸的引入,有助于提升抗革兰阴性菌活性.
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关键词
蛇床子素衍生物L-苯丙氨酸结构优化合成抗菌活性osthole derivativeL-phenylalaninestructural optimizationsynthesisantibacterial activity
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.11669/cpj.2025.04.003
发布时间
2025-04-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
贵州省科技计划项目
国家级大学生创新创业训练计划项目（202310661006）
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