换一批丹皮酚肝靶向纳米脂质体的处方工艺优化及体内抗肝肿瘤作用评价
Optimization of Formulation Process of Paeonol Liver Targeting Nano Liposomes and Evaluation of Anti-Liver Tumor Effect in Vivo
摘要目的 制备包载丹皮酚的脂质体制剂,对其制备工艺进行优化,并对其理化性质与体内抗肝肿瘤作用进行评价,为进一步研发奠定基础.方法 采用乙醇注入法制备丹皮酚脂质体(Pae-Lip),对丹皮酚进行精密度、稳定性、回收率的考察并绘制标准曲线.采用响应面优化法,以水合温度(A)、水合时间(B)、胆固醇磷脂比例(C)为考察因素,进行三因素三水平的制备方案优化.对最优方案制得的Pae-Lip,采用单因素试验考察了还原响应型长循环链(mal-PEG-ss-DSPE)和核酸适配体(APS613-1)的加入量,对核酸适配体修饰的还原响应型丹皮酚脂质体(Apt-ss-Pae-Lip)的粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、形态及稳定性进行了考察,并对Apt-ss-Pae-Lip进行了体内靶向性和抗肿瘤作用的评价.结果 响应面优化预测Pae-Lip最优制备条件为:水合温度68℃,水合时间120 min,胆固醇磷脂比1∶10.重复制备最优结果的Pae-Lip得到平均包封率大于85％,粒径均值为99.5 nm.单因素试验优选出mal-PEG-ss-DSPE用量为磷脂膜材量的10％,Apt与mal-PEG-ss-Pae-Lip的比例为1∶100,透射电镜下观察所得Apt-ss-Pae-Lip为类圆形的外观和蘑菇状的"构象云".体内试验显示,Apt-ss-Pae-Lip具有良好的靶向性、抗肝肿瘤作用及安全性.结论 试验研究结果可为丹皮酚抗肝肿瘤靶向新制剂的研发提供依据.
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关键词
丹皮酚脂质体适配体还原响应二硫键肝肿瘤paeonolliposomeaptamerreduction responsedisulfide bondhepatocellular carcinoma
栏目名称
DOI
10.11669/cpj.2025.15.009
发布时间
2025-09-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（81573621）
湖南省科技创新计划（2021RC4064）
湖南省自然科学基金项目（2025JJ80119）
湖南省教育厅优秀青年项目（23B0362）
湖南省中医药管理局一般课题（B2024015）
湖南中医药大学本科生科研创新基金项目（2023BKS104）
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