换一批含杂环磺酸酯/磺酰胺的(噁)唑烷酮衍生物的合成与生物活性研究
Synthesis and Biological Activities of Oxazolidinone Derivatives Containing Heterocyclic Sulfonates/Sulfona-mides
摘要目的 运用活性结构拼合原理,设计合成系列(噁)唑烷酮衍生物进行抗菌活性研究.方法 首先以3-氟-4-吗啉苯胺为起始原料,分别经酰化、成环和羟化反应,合成中间体 Ⅰ;再以3-氟-4-吗啉苯胺为起始原料,经缩合、酰化和Gabriel反应,制得中间体Ⅱ;然后中间体 Ⅰ或Ⅱ与磺酰氯通过酰化反应制得目标化合物;最后采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试.结果 合成了 16个含杂环磺酸酯/磺酰胺的(噁)唑烷酮衍生物,经1H-NMR、13C-NMR以及质谱确认结构;其中,化合物Ⅲo和Ⅲp抗金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、大肠埃希菌(Escherichia coli)和耐甲氧西林葡萄球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)活性最为突出,前者的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、8和8 μg·mL-1,后者的MIC分别为4、8和4 μg·mL-1,抗大肠埃希菌活性优于与对照药,抗金黄色葡萄球菌和MRSA活性与对照药较接近.结论 该类衍生物对金黄色葡萄球菌、MRSA和大肠埃希菌均有较好的抑制作用,呈现潜在的广谱抗菌特性.
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关键词
磺酸酯磺酰胺(噁)唑烷酮衍生物化学合成抗菌活性sulfonatesulfonamideoxazolidinone derivatechemistry synthesisantibacterial activity
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.11669/cpj.2025.16.003
发布时间
2025-10-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
贵州省科技计划项目
国家级大学生创新创业训练计划项目（202310661006）
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