换一批摘要酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COXs)、促炎肽和/或脂氧化酶(LOXs)的活性,从而抑制致炎性物质前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)及血栓素的生物合成,使缓激肽释放减少,产生显著的解热、镇痛和抗炎作用.酮洛芬抗血小板聚集活性定量地取决于药物的酸性,对白细胞介素-8(IL-8)诱导的嗜中性粒细胞的趋化性具有选择性抑制作用,能增强其抗炎活性.酮洛芬的抗炎活性可能还与各种活化剂所引发的清除活性氧(ROS)、活性氮(RNS)及抑制中性粒细胞的呼吸突变的能力有关.酮洛芬因抑制COX-2活性而降低内源性PGF2α浓度,有诱导癫痫发作的潜在风险.局部用酮洛芬,可因为Ⅰ型游离自由基的作用而引起光敏毒副反应,还可因分子结构中分离的羧基而导致接触性皮炎反应.该文系统地综述近年来酮洛芬的药动学、药效学和药理毒理研究进展,重点从化学本质上揭示其产生药理、药效和毒副作用的分子机制,为设计、开发酮洛芬类新产品和临床合理用药提供参考.
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关键词
非甾体抗炎药物酮洛芬环氧合酶脂氧化酶二苯甲酮生色基团光敏毒性副反应综述non-steroidal anti-inflammatory drugsketoprofencyclooxygenaseslipoxygenasesbenzophenone chromophorephotosensitive toxic effectsreview
分类号
R971+.1（药品）
栏目名称
发布时间
2016-03-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
重庆市教委科学技术研究项目（KJ131513）
重庆市高等学校创新团队建设项目（KTTD201325）
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