不同载体材料尼莫地平固体分散体性质研究

Research on the Properties of Nimodipine Solid Dispersions Prepared with Different Materials

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摘要目的比较不同载体材料尼莫地平固体分散体的性质.方法分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、共聚维酮S630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体材料,按1:2,1:3,1:4的比例通过喷雾干燥法制备尼莫地平固体分散体,通过偏光显微镜(PLM)、差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、动力溶解度试验、稳定性试验分析尼莫地平固体分散体的微观形态特征、药物的晶体特征及分子间的相互作用.结果不同载体材料按1:2,1:3,1:4比例与尼莫地平以喷雾干燥法制备,均可以无定形形式存在于固体分散体内.PLM结果显示,与载体材料形成固体分散体后,尼莫地平的微观结构发生了明显改变,晶体结构消失.DSC结果显示,不同载体材料制备的固体分散体在124.76℃处未出现任何吸热峰.XRD结果显示,不同载体材料制备的固体分散体中,尼莫地平的X射线衍射峰均完全消失.FTIR结果显示,不同载体材料制备的固体分散体中,N—H,CO,CC,C—N发生波数偏移或谱线变宽.动力溶解度试验表明,固体分散体有效增加了尼莫地平的溶解度.稳定性试验表明,不同载体材料制备的固体分散体表现出不同稳定性.结论以PVP K30、共聚维酮S630、Soluplus和HPMCAS为载体材料,通过喷雾干燥法均能成功制备尼莫地平固体分散体,且尼莫地平在固体分散体中以无定形形式稳定存在,增加溶解度的同时表现出了良好的理化性质.

作者李明 ^[1] 张宇佳 ^[2] 王立强 ^[3] 郑稳生 ^[2] 学术成果认领

作者单位中国医学科学院北京协和医学院药物研究所·药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室,北京 100050;北京元延医药科技股份有限公司,北京 101102 ^[1] 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所·药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室,北京 100050 ^[2] 北京元延医药科技股份有限公司,北京 101102 ^[3]

关键词尼莫地平固体分散体喷雾干燥法微观形态特征晶体特征分子间相互作用

分类号 R972+.4

栏目名称

药学论著

DOI 10.3969/j.issn.1006-4931.2021.19.008

发布时间 2021-10-22

基金项目

"十三五"重大新药创制科技重大专项资助[2018ZX09721003-007-007